1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Vasopressin Receptor

Vasopressin Receptor (血管加压素受体)

神经垂体激素精氨酸加压素 (AVP) 参与多种功能,包括调节体液稳态、血管收缩和促肾上腺皮质激素释放。这些生理效应由三种亚型的加压素受体介导,即 V1a、V1b(或 V3)和 V2。它们都属于大型视紫红质样 G 蛋白偶联受体家族。

V1a 受体在包括心脏在内的神经元和非神经元组织中均有表达,并引发多种生理效应,包括细胞收缩和增殖、刺激肝糖原分解、血小板聚集和凝血因子释放。V1b 受体亚型主要存在于脑垂体中,可刺激促肾上腺皮质激素的释放。V1a 和 V1b AVP 受体均通过 Gαq 家族 (αq、q11、q14、α15/16) 的 G 蛋白 α 亚基起作用,以激活磷脂酶 C-β,从而提高细胞 IP3 和钙水平。相比之下,V2 受体亚型主要位于肾脏,通过异三聚体 G 蛋白 Gs 和腺苷酸环化酶的激活介导 AVP 的抗利尿作用。

The neurohypophysial hormone arginine vasopressin (AVP) is involved in diverse functions including regulation of body fluid homeostasis, vasoconstriction, and adrenocorticotropic hormone release. These physiological effects are mediated by three subtypes of vasopressin receptors, designated V1a, V1b (or V3), and V2. They all belong to the large rhodopsin-like G-protein-coupled receptor family.

The V1a receptor is expressed in both neuronal and non-neuronal tissues including the heart and elicits a variety of physiological effects including cell contraction and proliferation, stimulation of hepatic glycogenolysis, platelet aggregation and coagulation factor release. The V1b receptor subtype is found predominantly in the pituitary gland where it stimulates adrenocorticotropic hormone release. Both the V1a and V1b AVP receptors act through a G protein alpha-subunit of the Gαq family (αq, q11, q14, α15/16) to activate phospholipase C-β, and, thus enhance cellular IP3 and calcium levels. By contrast, the V2 receptor subtype is localized predominantly to the kidney where it mediates the anti-diuretic effects of AVP through the heterotrimeric G protein Gs and activation of adenylyl cyclase.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114594
    Khusimol Ligand
    Khusimol 是一种在口腔鳞状细胞癌化疗中使用的化合物。
    Khusimol
  • HY-162118
    RGH-122
    RGH-122 (compound 43)是一种有口服活性的,有效的,选择性的,V1a 拮抗剂,Ki 值为 0.3 nM。
    RGH-122
  • HY-P4009
    [Lys8] Vasopressin Desglycinamide
    [Lys8] Vasopressin Desglycinamide 是一种抗利尿激素类似物,用于维持主动和被动回避行为。[Lys8]抗利尿激素去甘氨酸酰胺促进记忆巩固过程。
    [Lys8] Vasopressin Desglycinamide
  • HY-P4994
    Val9-Oxytocin Antagonist
    Val9-Oxytocin 是加压素 (1a) 受体的完全拮抗剂。Val9-Oxytocin 是 Oxytocin (HY-17571A) 的类似物,其中将 Gly9 更改为 Val9。
    Val9-Oxytocin
  • HY-17572R
    Atosiban (Standard)

    阿托西班(Standard)

    Antagonist
    Atosiban (Standard)是 Atosiban 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atosiban (RW22164; RWJ22164) 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。
    Atosiban (Standard)
  • HY-129557
    A-49816
    A-49816 是一种口服有效的利尿剂,能够增加尿量以及钠和氯化物的排泄量。A-49816 在高剂量下 (12.5、15 和 20 mg) 可导致试验动物出现明显的排尿盐、排氯盐和利尿现象。
    A-49816
  • HY-18347
    Conivaptan Antagonist
    Conivaptan (YM 087 free base) 是加压素 V1A 受体 (vasopressin V1A receptor) 和加压素 V2 受体 (vasopressin V2 receptor) 的拮抗剂。Conivaptan 可改善充血性心力衰竭,改善心脏收缩功能。
    Conivaptan
  • HY-17000R
    Tolvaptan (Standard)

    托伐普坦 (Standard)

    Antagonist
    Tolvaptan (Standard) 是 Tolvaptan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tolvaptan 是一种选择性,竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂,抑制 AVP 诱导的血小板聚集,其 IC50 值为 1.28 μM。Tolvaptan 可诱导细胞凋亡,影响细胞周期。Tolvaptan 可用于低钠血症的研究。
    Tolvaptan (Standard)
  • HY-18346R
    Mozavaptan (Standard)

    莫扎伐普坦 (Standard)

    Antagonist
    Mozavaptan (Standard) 是 Mozavaptan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50
    Mozavaptan (Standard)
  • HY-123593R
    Mozavaptan hydrochloride (Standard)

    盐酸莫扎伐普坦 (Standard)

    Antagonist
    Mozavaptan (hydrochloride) (Standard) 是 Mozavaptan (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。
    Mozavaptan hydrochloride (Standard)
  • HY-12554AR
    Terlipressin diacetate (Standard)

    醋酸特利加压素 (Standard)

    Agonist
    Terlipressin (diacetate) (Standard) 是 Terlipressin (diacetate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Terlipressin acetate 是一种具有血管活性的加压素类似物,也是一种高度选择性的加压素 V1 受体激动剂,可减少内脏血流量和门脉压力并控制急性静脉曲张破裂出血。Terlipressin acetate 具有抗炎和抗氧化作用,可用于肝肾综合征和耐去甲肾上腺素的败血性休克的研究。
    Terlipressin diacetate (Standard)
  • HY-17572AR
    Atosiban acetate (Standard)

    醋酸阿托西班(Standard)

    Antagonist
    Atosiban (acetate) (Standard)是 Atosiban (acetate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atosiban acetate (RW22164 acetate;RWJ22164 acetate) 是一种九肽,竞争性的加压素/催产素受体 (vasopressin/oxytocin receptor) 拮抗剂,也是一种脱氨基催产素类似物。Atosiban acetate 是一种主要的宫缩抑制剂,可用于自发早产的研究。
    Atosiban acetate (Standard)
  • HY-129333
    L-364918 Antagonist
    L-364918 是一种强效且选择性的催产素 (oxytocin) 和精氨酸加压素 (arginine vasopressin) 拮抗剂,其对 OT、AVP-V1 和 AVP-V2 的 Ki 值分别为 30、1300、2400 nM。L-364918 可用于研究早产和水份平衡紊乱。
    L-364918
  • HY-P5006
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Dab5,Arg8)-Vasopressin Antagonist
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Dab5,Arg8)-Vasopressin (d(CH2)5[Tyr(Me)2, Dab5]AVP) 是一种特异性的加压素受体 V1a 的拮抗剂,pA2 值为 6.71。
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Dab5,Arg8)-Vasopressin
  • HY-14185R
    Lixivaptan (Standard)

    利伐普坦 (Standard)

    Antagonist
    Lixivaptan (Standard) 是 Lixivaptan 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性,选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂,对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。
    Lixivaptan (Standard)
  • HY-165423
    DM-4111 Inhibitor
    DM-4111,Tolvaptan (HY-17000) 的主要单羟基代谢物之一,是一种有效的血管加压素 V2 受体 (vasopressin V2 receptor) 抑制剂。DM-4111 抑制水在肾小管中的重吸收,从而促进无电解质水的排泄。DM-4111 有望用于心血管疾病的研究。
    DM-4111
  • HY-17000S
    Tolvaptan-d7

    托伐普坦 d7

    Antagonist
    Tolvaptan-d7 是 Tolvaptan 的氘代物。Tolvaptan是精氨酸加压素受体2拮抗剂,能抑制AVP-诱导的血小板聚集,IC50为1.28μM。
    Tolvaptan-d<sub>7</sub>
  • HY-18347AR
    Conivaptan hydrochloride (Standard)

    盐酸考尼伐坦(Standard)

    Antagonist
    Conivaptan (hydrochloride) (Standard)是 Conivaptan (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Conivaptan hydrochloride 是一种非肽段类的 vasopressin receptor 拮抗剂,能够抑制大鼠肝脏的 V1A 受体 和 肾脏的 V2 受体,Ki 值分别为 0.48 和 3.04 nM。
    Conivaptan hydrochloride (Standard)
  • HY-118918
    YM218 free base Antagonist
    YM218 free base 是一种具有口服活性的非肽血管加压素 (AVP) 受体拮抗剂。YM218 free base 对大鼠肝脏 V1A 受体具有较高的亲和力,Ki 值为 0.50 nM;对大鼠垂体 V1B、肾脏 V2 和子宫催产素受体的亲和力较低,Ki 值分别为 1510 nM、72.2 nM 和 150 nM。YM218 free base 可用于糖尿病和肾病的研究。
    YM218 free base
  • HY-P1162
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Arg8)-Vasopressin Antagonist
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Arg8)-Vasopressin (SKF 100273) 是一种vasopressin V1 受体选择性拮抗剂。
    (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Arg8)-Vasopressin

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